近期，荧光以及化学发光探针团队在中科院一区Top期刊Green Chemistry上发表题为“Green and controllable synthesis of symmetrical and unsymmetrical difluoromethylated diarylmethanes via a direct bisarylation strategy enabled by an HFIP–B(C₆F₅)₃ adduct”的研究论文。我院2023级硕士研究生李欣娣为论文第一作者，李金山副教授、贾春满教授为论文共同通讯作者。

氟元素在调节分子的物理、化学和生物特性方面发挥着越来越重要的作用，选择性地将氟原子或氟化结构单元引入到目标分子中已成为开发新药物、农用化学品和功能材料的有力工具。在众多的含氟结构单元中，二氟甲基（-CF2H）作为羟基（-OH）和巯基（-SH）基团的生物电子等排体，具有强的氢键供体能力，容易形成分子内或分子间氢键，能够有效改善分子的脂溶性、膜透性和生物利用率等性能，在药物研发中扮演着非常重要的角色。尽管在分子结构中引入CF2H基团具有潜在的优势，但是由于CF2H本身独特的结构性质，将CF2H基团高效、高选择性“安装”到功能分子母核之中仍然具有巨大的挑战性。

二芳基甲烷结构广泛存在于广谱抗菌剂甲氧苄啶（Trimethoprim, TMP）、抗病毒药物吡曲克辛（piritrexim）、治疗HIV感染的药物埃替拉韦（Elvitegravir）等多种药物分子中，向该结构中引入-CF2H基团受到化学工作者的高度关注。本研究针对以往二氟甲基化二芳基甲烷合成中存在的原子利用率低、反应困难以及需要使用高腐蚀性的强酸作为反应溶剂和活化试剂等问题，开发了基于HFIP–B(C6F5)3加合物协同催化的新反应策略，实现了芳胺骨架对称及非对称二氟甲基化二芳基甲烷的高效合成。该反应策略也适用于三氟甲基化及多氟芳基化二芳基甲烷的合成。反应过程操作简便，副产物仅为水和乙醇，反应溶剂也能够方便地回收再利用，在实现功能含氟化合物的绿色合成方面表现出了明显的优势。

该项研究工作得到了国家自然科学基金（22161017、22161016）、海南大学科研启动基金（KYQD(ZR)23166）的资助和支持。

文章链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2024/gc/d4gc03917c

撰稿：李金山

编辑：李诗琪

审核：潘福生